تلیفون: + 86 21 6460 6569
پاڼه_بینر

محصول

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) ځانګړی انځور
  • بوسوټینیب (CAS# 380843-75-4) 1

بوسوټینیب (CAS# 380843-75-4)

کیمیاوي ملکیتونه:

مالیکولر فورمول C26H29Cl2N5O3
د مولر ماس 530.45
کثافت 1.36
د خټکي نقطه 116-120 ºC
د بولینګ نقطه 649.7±55.0 °C( وړاندوینه شوې)
فلش ټکی 346.7 درجې سانتي ګراد
محلولیت په DMSO کې محلول کیږي، نه په اوبو کې
د بخار فشار 0-0Pa په 20℃
بڼه سالډ
رنګ له سپین څخه روښانه نسواري
pKa 7.63±0.10( وړاندوینه شوې)
د ذخیره کولو حالت د خونې د حرارت درجه
ثبات د پیرود نیټې څخه د 2 کلونو لپاره مستحکم لکه څنګه چې چمتو شوي. په DMSO کې حلونه تر 1 میاشتې پورې په -20 ° C کې زیرمه کیدی شي.
انعکاس شاخص 1.651
په ویټرو مطالعه Bosutinib د IC50 د 1.2 nM د IC50 سره، د غیر Src کورنۍ کیناسونو په پرتله د Src لپاره لوړ انتخاب لري، او په مؤثره توګه د 100 nM IC50 سره د Src پورې تړلي حجرو خپریدو مخه نیسي. بوسوټینیب د پام وړ د Bcr-Abl-مثبت لیوکیمیا حجرو لاینونو KU812, K562, او MEG-01 د خپریدو مخه نیسي مګر د Molt-4, HL-60, Ramos او نورو لیوکیمیا حجرو لاینونو نه په ترتیب سره د IC50 د 5 nM، 20 nM سره. ، او 20 nM، د STI-571 څخه ډیر اغیزمن. د STI-571 په څیر، Bosutinib د Abl-MLV بدلیدونکي فایبرونو باندې عمل کوي او د 90 nM IC50 سره پراخ فعالیت لري. د 50 nM، 10-25 nM او 200 nM غلظت کې، په ترتیب سره، بوسوټینیب د CML حجرو کې Bcr-Abl او STAT5 او په فایبرونو کې څرګند شوي v-Abl ټایروسین فاسفوریلیشن له مینځه وړي، دا پایله د Bcr-Abl سیګنال د فاسفوریلیشن مخنیوی کوي. /هیک که څه هم دا نشي کولی د سینې سرطان حجرو پراختیا او بقا مخه ونیسي، دا کولی شي د پام وړ د سینې سرطان حجرو حرکت او یرغل کم کړي، IC50 250 nM دی، او د β-catenin د انټر سیلولر چپکولو او جھلی ځایی کولو ته وده ورکوي.
په ژوندی مطالعه کې Bosutinib په ننیو موږکانو کې اغیزمن و چې د Src - بدل شوي فایبر xenografts او HT29 xenografts په ورځ کې د 60 mg/kg په دوز کې، په ترتیب سره د T/C ارزښت 18٪ او 30٪ سره. موږکانو ته د 5 ورځو لپاره د بوسوټینیب شفاهي ورکول د خوراک پورې تړلي د K562 تومورونو وده د پام وړ مخنیوی کوي. لوی تومورونه د 100 mg/kg په دوز کې له منځه وړل شوي، د 150 mg/kg په دوز کې درملنه پرته له زهرجن لرې شوي تومورونه. د HT29 ټرانسپلانټ تومور باندې د اغیزې په پرتله، په ورځ کې دوه ځله د 75 mg/kg په دوز کې Bosutinib، کولی شي د نوو موږکانو Colo205 ټرانسپلانټ تومور کې د تومور وده منع کړي، د دوز له زیاتولو وروسته کومه لوړه اغیزه نه وه، مګر د 50 mg/. د کیلو ګرام خوراک هیڅ اغیزه نلري.

د محصول تفصیل

د محصول ټګ

د خطر نښې Xi - ځورونکی
د خطر کوډونه ۳۶- د سترګو خارښت
د خوندیتوب توضیحات 26 – د سترګو سره د تماس په صورت کې، سمدلاسه په ډیرو اوبو سره مینځل او د طبي مشوره وغواړئ.
WGK جرمني 3
د HS کوډ 29335990

 

پیژندنه

بوسوټینیب د Src/Abl دوه اړخیز مخنیوی دی چې په ترتیب سره د IC50 1.2 nM او 1 nM لري.

  • مخکینی:
  • بل:
    • خپل پیغام دلته ولیکئ او موږ ته یې واستوئ

    اړوند محصولات