Sunitinib (CAS# 557795-19-4) ځانګړی انځور

سنیتینیب (CAS# 557795-19-4)

کیمیاوي ملکیتونه:

مالیکولر فورمول	C22H27FN4O2
د مولر ماس	398.47
کثافت	1.2
د خټکي نقطه	189-191 درجې سانتي ګراد
د بولینګ نقطه	572.1 ± 50.0 °C ( وړاندوینه شوې)
فلش ټکی	299.8℃
محلولیت	25°C: DMSO
د بخار فشار	3.13E-23mmHg په 25°C
بڼه	کرسټال پوډر
رنګ	زيړ تر تور نارنجي
pKa	8.5 (په 25℃ کې)
د ذخیره کولو حالت	2-8 درجې سانتي ګراد
MDL	MFCD08273555
په ویټرو مطالعه	Sunitinib د Kit او FLT-3 په مخنیوي کې اغیزمن دی. Sunitinib د VEGFR2 (Flk1) او PDGFRβ اغیزمن ATP رقابتي مخنیوی کونکی دی، KI په ترتیب سره 9 nM او 8 nM دی، په VEGFR2 او PDGFR عمل کول د FGFR-1، EGFR، Cdk2، Met، IGFR-1، Abl، او په پرتله ډیر اغیزمن دي. د src انتخابونه د 10 ځله څخه ډیر لوړ وو. په سیروم کې ستړي شوي NIH-3T3 حجرو کې چې VEGFR2 یا PDGFRβ څرګندوي، Sunitinib په ترتیب سره د IC50 د 10 nM او 10 nM سره د VEGF پورې تړلي VEGFR2 فاسفوریلیشن او PDGF پورې تړلي PDGFRβ فاسفوریلیشن مخنیوی کوي. د NIH-3T3 حجرو لپاره چې د PDGFRβ یا PDGFRα ډیر فشار لري، سنیتینیب د VEGF لخوا په ترتیب سره د 39 nM او 69 nM IC50 سره د خپریدو مخه نیسي. Sunitinib په ترتیب سره د IC50 د 250 nM، 50 nM، او 30 nM سره د وحشي ډوله FLT3، FLT3-ITD، او FLT3-Asp835 فاسفوریلیشن مخنیوی کوي. Sunitinib په ترتیب سره د 8 nM او 14 nM IC50 سره د MV4؛ 11 او OC1-AML5 حجرو خپریدو مخه نیسي، او په دوز پورې تړلي ډول اپوپټوسس هڅوي.
په ژوندی مطالعه کې	د فاسفوریلیشن د پام وړ، انتخابي مخنیوی او په ویوو کې د VEGFR2 یا PDGFR سیګنال سره مطابقت، Sunitinib (20-80 mg/kg/day) د مختلف تومور xenograft ماډلونو لپاره مسؤل ښودل شوي، په شمول HT-29,A431,Colo205, h -460، SF763T،C6،A375، یا MDA-MB-435 په پراخه کچه قوي دوز پورې تړلي انټيټیمور فعالیت ښودلی. د 21 ورځو لپاره د 80 mg/kg/day په دوز کې Sunitinib د 8 موږکانو څخه په 6 کې د تومور بشپړ راجستر کیدو پایله درلوده، او د درملنې په پای کې، تومورونه د 110 ورځو د مشاهدې دورې په جریان کې بیا نه رامینځته شوي. د Sunitinib سره د درملنې دوهم پړاو لاهم د تومورونو په وړاندې اغیزمن و، مګر د درملنې له لومړي پړاو څخه په بشپړه توګه روغ شوی نه و. د Sunitinib درملنې په پایله کې د تومور MVD کې د پام وړ کمښت رامنځته شو، کوم چې په SF763T gliomas کې ~ 40٪ کم شوی. د SU11248 درملنې په پایله کې د luciferase-expressing PC-3M xenografts د اضافي تومور وده بشپړ مخنیوی و ، که څه هم د تومور اندازې کې هیڅ کمښت نه و. د FLT3-ITD د هډوکي میرو ټرانسپلانټیشن ماډل کې، د Sunitinib درملنه (20 mg/kg/day) د پام وړ د subcutaneous MV4؛ 11 (FLT3-ITD) xenografts وده او اوږدمهاله بقا مخنیوی کوي.